disciplinas de RICARDO: maio 2011

ESTERÓIDES ANABÓLICOS.

Os esteróides androgênicos anabólicos (EAA ou AAS - do inglês Anabolic Androgenic Steroids), também conhecidos simplesmente como anabolizantes, são uma classe de hormônios esteróides naturais e sintéticos que promovem o crescimento celular e a sua divisão, resultando no desenvolvimento de diversos tipos de tecidos, especialmente o muscular e ósseo. São substâncias geralmente derivadas do hormônio sexual masculino, a testosterona, e podem ser administradas principalmente por via oral ou injetável. Atualmente não são utilizados somente por atletas profissionais, mas também por pessoas que desejam uma melhor aparência estética, inclusive adolescentes. Os diferentes esteróides androgênicos anabólicos têm combinações variadas de propriedades androgênicas e anabólicas. Anabolismo é o processo metabólico que constrói moléculas maiores a partir de outras menores.

Os esteróides anabólicos foram descobertos nos anos 1930 e têm sido usados desde então para inúmeros procedimentos médicos incluindo a estimulação do crescimento ósseo, apetite, puberdade e crescimento muscular. Podem também ser usados no tratamento de pacientes submetidos a grandes cirurgias ou que tenham sofrido acidentes sérios, situações que em geral acarretam um colapso de proteínas no corpo. O uso mais comum de esteróides anabólicos é para condições crônicas debilitantes, como o câncer e a AIDS. Os esteróides anabólicos podem produzir inúmeros efeitos fisiológicos incluindo efeitos de virilização, maior síntese protéica, massa muscular, força, apetite e crescimento ósseo. Os esteróides anabolizantes também têm sido associados a diversos efeitos colaterais quando forem administrados em doses excessivas, e esses efeitos incluem a elevação do colesterol (aumenta os níveis de LDL e diminui os de HDL), acne, pressão sanguínea elevada, hepatotoxicidade, e alterações na morfologia do ventrículo esquerdo do coração.

Hoje os esteróides anabólicos são controversos por serem muito difundidos em diversos esportes e possuírem efeitos colaterais. Enquanto há diversos problemas de saúde associados com o uso excessivo de esteróides anabólicos, também há uma volumosa quantidade de propaganda, "ciência-lixo" e concepções errôneas da população sobre seu uso. Os esteróides anabólicos são controlados em alguns países incluindo os Estados Unidos, Canadá e Reino Unido. Estes países possuem leis que controlam seu uso e distribuição.

Os efeitos fisiológicos dos andrógenos como a testosterona e a dihidrotestosterona são vastos e vão desde o desenvolvimento fetal para a manutenção de músculos e massa óssea até a vida adulta incluindo o estimulo de estirões de crescimento na puberdade, indução de crescimento de cabelo, produção de óleo pelas glândulas sebáceas e sexualidade (especialmente no desenvolvimento fetal).

Os esteróides anabolizantes são androgênicos e consequentemente produzem efeitos androgênicos no corpo. Os andrógenos estimulam a miogênese, que é a formação de tecido muscular. Também são conhecidos por causar hipertrofia dos dois tipos (I e II) de fibras musculares, embora o mecanismo de como isso acontece ainda não seja totalmente compreendido e existem poucos mecanismos aceitos através dos quais isso pode ocorrer. É amplamente entendido que doses suprafisiológicas de testosterona em homens não-hipogonadais aumenta a densidade do nitrogênio e aumenta a massa magra (muscular) ao mesmo tempo que diminui a gordura, particularmente a abdominal. O aumento na massa muscular é predominantemente da musculatura esquelética e é causado por um aumento na síntese de proteínas musculares ou possivelmente uma diminuição na quebra de proteínas musculares. Existem hipóteses de que andrógenos regulam a composição do corpo ao promover o compromisso de células mesenquimais pluripotentes em linhagens miogênicas e inibindo sua diferenciação em linhagens adipogênicas. Entretanto os andrógenos podem também cumprir um papel anticatabólico ao inibir a atrofia dos músculos esqueléticos através da ação antiglicocorticóide independente do receptor de andrógeno.

Os mecanismos de ação diferem dependendo do esteróide anabólico específico. Diferentes tipos de esteróides anabólicos se ligam ao receptor de andrógeno em diferentes graus, dependendo de sua fórmula química. Esteróides anabólicos como a metandrostenolona não reagem fortemente com o receptor de andrógeno, usando a síntese protéica ou glicogenólise para sua ação, enquanto esteróides como a oxandrolona reagem fortemente com o receptor de andrógeno.

Existem três vias comuns para a administração dos esteróides anabólicos: oral (pílulas), injetável e transdérmico. A administração oral, apesar de ser talvez a mais conveniente, sofre do fato de que os esteróides orais necessitam ser quimicamente modificados, e seu metabolismo na forma ativa pode forçar o fígado. Os esteróides injetáveis são tipicamente administrados intramuscular, para evitar variações bruscas no nível sanguíneo. Finalmente, as administrações transdérmicas via creme, gel ou atadura transdérmica têm se tornado populares nos anos recentes.

Os esteróides androgênicos anabólicos produzem tanto efeitos anabólicos e de virilização (também conhecidos como efeitos androgênicos).

A maioria dos esteróides anabólicos funciona de duas maneiras simultâneas. Primeiro, eles funcionam ao se ligar ao receptor andrógeno e aumentando a síntese protéica. Segundo, eles também reduzem o tempo de recuperação ao bloquear os efeitos no tecido muscular do hormônio do stress, o cortisol. Como resultado, o catabolismo da massa muscular corpórea é significativamente reduzido.

Exemplos dos efeitos anabólicos:

Aumento da síntese protéica a partir de aminoácidos.
Aumento da massa e força muscular
Aumento do apetite
Aumento da remodelagem e crescimento ósseos
Estimulação da medula óssea, aumentando a produção de células vermelhas do sangue.

Exemplos dos efeitos de virilização/andrógenos:

Crescimento do clitóris (hipertrofia clitoriana) em mulheres e do pênis em meninos (o pênis adulto não cresce indefinidamente mesmo quando exposto a altas doses de andrógenos)
Aumento dos pêlos sensíveis aos andrógenos (pêlos púbicos, da barba, do peito, e dos membros)
Aumento do tamanho das cordas vocais, tornando a voz mais grave
Aumento da libido
Supressão dos hormônios sexuais endógenos
Espermatogênese prejudicada

Muitos andrógenos são capazes de serem metabolizados em compostos que podem interagir com outros receptores de hormônios esteróides como os receptores de estrógeno, progesterona e glicocorticóides, produzindo (geralmente) efeitos adicionais não desejados:

Possível pressão sanguínea elevada
Níveis de colesterol –Alguns esteróides podem causar um aumento nos níveis de LDL e diminuição nos de HDL. Isso pode aumentar o risco de ocorrer uma doença cardiovascular ou doença da artéria coronária em homens com alto risto de colesterol ruim.
Acne– Devido à estimulação das glândulas sebáceas
Conversão para DHT (Dihidrotestosterona). Isso pode acelerar ou causar calvície precoce e câncer de próstata.
Alteração da morfologia do ventrículo esquerdo – os AAS podem induzir a um alargamento e engrossamento desfavorável do ventrículo esquerdo, que perde suas propriedades de diástole quando sua massa cresce. Entretanto a relação negativa entre a morfologia do ventrículo esquerdo e o déficit das funções cardíacas têm sido discutida.
Hepatoxicidade – Causado particularmente por componentes de esteróides anabólicos orais que são 17-alfa-alquilados para que não sejam destruídos pelo sistema digestivo.
Crescimento excessivo da gengiva

Efeitos colaterais em homens

Ginecomastia – Desenvolvimento das mamas nos homens. Geralmente isso ocorre devido a altos níveis de estrogênio circulante. Esses níveis também são resultado da taxa aumentada de conversão de testoterona em estrogênio via enzima aromatase.
Função sexual reduzida e infertilidade temporária.
Atrofia testicular – Efeito colateral temporário que é devido ao déficit nos níveis de testosterona natural que leva à inibição da espermatogênese. Como a maioria da massa do testículo tem com função o desenvolvimento do espermatozóide, o tamanho dos testículos geralmente retorna ao tamanho natural quando a espermatogênese recomeça, algumas semanas após o uso do esteróide anabólico ser cessado.

Efeitos colaterais em mulheres

Pêlos do corpo crescem
Voz fica mais grave
Aumento do tamanho do clitóris (hipertrofia clitoriana)
Diminuição temporária nos ciclos menstruais

Efeitos colaterais em adolescentes

Crescimento comprometido – O abuso de agentes pode prematuramente parar o crescimento do comprimento dos ossos (fusão prematura da epífise devido aos altos índices de metabólitos do estrogênio)
Maturação óssea acelerada
Aumento na freqüência e duração das ereções
Desenvolvimento sexual precoce e desenvolvimento extremo das características sexuais secundárias (hipervirilização)
Crescimento do falo (hipergonadismo ou megalofalia)
Aumento dos pêlos púbicos e do corpo
Ligeiro crescimento de barba

Há muito tempo tem sido buscado um esteróide anabólico ideal (um hormônio somente com efeitos anabólicos, sem efeitos virilizantes). Muitos esteróides anabólicos sintéticos têm sido desenvolvidos na tentativa de encontrar moléculas que produzam uma alta taxa anabólica ao invés de efeitos virilizantes. Infelizmente, os esteróides mais efetivos conhecidos para aumento de massa corporal também têm os efeitos androgênicos mais fortes.

Uso médico

Os esteróides anabólicos foram testados por médicos para muitas finalidades desde a descoberta da testosterona sintética dos 1930s aos 1950s, algumas com sucesso. Um dos usos iniciais de esteróides foi para o tratamento de cansaço crônico, como o dos prisioneiros nos campos de concentração nazistas e prisioneiros de guerra. Durante a Segunda Guerra Mundial, pesquisas foram realizadas pelos cientistas alemães para a síntese de outros esteróides anabólicos, e foram feitos experimentos em prisioneiros humanos e nos próprios soldados alemães, esperando aumentar as tendências de agressividade de suas tropas. O médico de Adolf Hitler revelou que Hitler recebeu injeções de derivados de testosterona para tentar tratar várias de suas doenças.

Depotestosterona, uma forma sintética de testosterona produzida para fins médicos.

Estimulação da medula óssea: Durante décadas, os esteróides anabólicos foram importantes para a terapia de anemias hipoplásicas não causadas por deficiência nutritivas, especialmente a anemia aplásica. Os esteróides anabólicos vêm sendo lentamente substituídos por hormônios sintéticos (como a epoetina alfa) que estimulam seletivamente o crescimento de precursores das células do sangue.
Estimulação do crescimento: Os esteróides anabólicos foram receitados em larga escala por endocrinologistas pediátricos para crianças com deficiência no crescimento dos anos 1960s até os 1980s. A disponibilidade de hormônio do crescimento sintético e a estigmatização social crescente sobre o uso de esteróides anabólicos levou à descontinuação deste uso.
Estimulação do apetite e preservação e aumento de massa muscular: Esteróides anabólicos tem sido dados para pessoas com condições crônicas desgastantes como câncer e AIDS.
Indução da puberdade masculina: Andrógenos são receitados para muitos garotos com atraso da puberdade. Atualmente a testosterona é praticamente o único andrógeno usado para esse fim, mas esteróides anabólicos sintéticos foram usados anteriormente nos anos 1980s.
O enantato de testosterona pode mostrar-se um método útil, seguro, reversível e efetivo para contracepção hormonal masculina num futuro próximo.^[17][22]
Usado para problemas relacionados com a idade em idosos. Os esteróides anabólicos têm se mostrado como auxiliares em muitos problemas da velhice.^[23]
Usado em terapia de reposição hormonal para homens com baixos níveis de testosterona. (veja hipogonadismo)
Usado para dismorfia de gênero: ao passo que as características secundárias masculinas (puberdade) se iniciam em pacientes diagnosticados como feminino-para-masculino. Os derivados mais utilizados da testosterona são o Sustanon e o Enantato de Testosterona que tornam a voz mais grave, aumentam as massas muscular e óssea, os pêlos faciais, os níveis de células vermelhas do sangue e o clitóris.

Uso e abuso

Os esteróides anabólicos têm sido usados por homens e mulheres em muitos tipos diferentes de esportes (cricket, atletismo, levantamento de peso, fisiculturismo, arremesso de peso, ciclismo, beisebol, luta, artes marciais, boxe, futebol, natação etc.) para atingir um nível competitivo ou para ajudar na recuperação de lesões. O uso de esteróides para se obter vantagens competitivas é proibido pelas leis dos corpos governamentais de vários esportes.

Os esteróides anabólicos têm sido prevalentes também entre os adolescentes, especialmente aqueles que praticam esportes. Foi sugerido que a prevalência de uso entre os estudantes das Universidades americanas pode chegar a 2,7%. Os estudantes homens usaram mais do que as mulheres e aqueles que participavam de esportes, em média, usaram com mais freqüência do que aqueles que não praticavam.

É extremamente difícil determinar a percentagem da população que tem utilizado recentemente esteróides anabólicos, mas esse número parece ser muito baixo. Os usuários de esteróides tendem a ser homens entre 15 e 25 anos e fisiculturistas não-competitivos e não-atletas que usam por razões cosmética^.